本网讯(通讯员 马国贞 邓张双)近期,三峡大学邓张双、秦烨课题组和中国林科院王军辉团队联合研究发现,用二氯甲烷对楸树组植物金丝楸心材进行提取,可以富集萘醌类化学成分,该类活性物质对人乳腺癌细胞MCF7增殖具有显著抑制作用。研究人员对二氯甲烷提取物中的萘醌类成分进行定向分离,得到了11种α-拉帕醌衍生物。
楸树组植物包括楸、灰楸、金丝楸等,属紫葳科(Bignoniaceae)梓属(Catalpa),是我国特有珍贵树种,在我国有几千年栽培历史。楸树组植物具有较高药用价值,《本草拾遗》和《本草纲目》中有楸树树皮和叶药用功能记载。目前对楸树组植物的研究大多集中于生态学、生物学领域,而对其化学成分与药理作用报道较少。
金丝楸心材中抗癌分子
通过抗肿瘤活性分析,研究人员发现该系列化合物中有两个重要的活性成分:(4R)-4,9-dihydroxy-α-lapachone(IC50=2.19 μM)和(4S)-4,9-dihydroxy-α-lapachone((IC50=2.41 μM),对人乳腺癌MCF7细胞株表现出显著的增殖抑制活性。同时,将这两个活性成分与正在进行抗肿瘤II期临床试验中的β-拉帕醌进行比较,发现其抑制相关癌细胞增殖的效果不相上下。基于本研究,研究人员建立了α-拉帕醌衍生物的一级结构-活性关系,位于α-拉帕醌4号位和9号位的羟基是该系列抗肿瘤增殖活性的关键活性基团。随后对其抗增殖机制的研究,发现这两个活性组分能够诱导人乳腺癌细胞株MCF-7发生DNA损伤从而导致G1期阻滞。
该研究为我国特有金丝楸的开发和利用提供了新的思路,扩大了天然产物来源抗肿瘤先导药物的研究途径。研究成果发表在天然产物研究国际期刊《植物疗法》(《Fitoterapia》)。
全文链接:https://doi.org/10.1016/j.fitote.2022.105196。